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創新抗凝血藥物合成法 洪上程團隊獲生策會國家新創獎

天然創造神奇!

在開刀房裡,只要是稍微長時間的手術,就需要準備抗凝血劑;通常,醫生會使用「肝素」,這是個目前健保給付的藥物,傳統肝素是從豬腸裡提煉出來的。在上游供應鍊取得豬腸後,商人萃取出肝素的粗產物,然後,交中間商進一步製造出肝素鈉、肝素鈣,最後,再給下游的藥廠去製成臨床所使用的肝素針劑。

由於肝素粗產物的來源品質管控不易,肝素本身也會有其它的成份,容易造成併發症,臨床上,可能感染庫賈氏症、引發血小板低下症,甚至有肝素被汙染造成低血壓致死等不幸的案件。因此,一個純度很高的人工合成藥物「磺達肝癸鈉」被開發出來。這個相對高安全性的藥物,已在2002年上市,但是,由於製造的過程冗長且高難度,高價格也成了一個高門檻。

對於抗凝血而言,只需要一段特定的肝素五醣體就能與第三號抗凝血酶作用,如果能開發出快速且低價格的方式來製造此五醣體,就能排除從動物腸道萃取的肝素所造成的種種缺失。

 

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圖一:抗凝血有效的五醣體

 

洪上程老師的團隊長期致力於肝素寡醣的合成,結合洪老師專利發明之醣的「一鍋化位向選擇保護法」及「一鍋化立體控制鏈結法」,只需32個步驟就可以成功地製造出「磺達肝癸鈉」,遠比目前市場所用的55項合成步驟來的經濟有效。

 

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圖二:團隊成員由左至右:洪上程、黃鐙毅、鄭丞博、曾政豪、張承修

 

基於此,「社團法人國家生技醫療產業策進會」在2016年底,將第十三屆國家新創獎授與洪上程老師的團隊。得獎通知函上說明,『該項目開發一鍋化合成肝素,將合成率由0.22%提升至0.63%,技術獨步全球且模仿不易,本「磺達肝癸鈉」不需酵素亦非豬腸萃取物,回教國家市場可期,確實具備新創價值,故予評定獲獎。』

目前,該團隊除了積極將製程往量產的方向進行開發外,也透過中研院的技轉單位與業界合作。恭賀所有參與該研究計畫的同仁!  

 

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圖三:製程量產化中

 

 

 

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