酵素是催化新陳代謝及生物合成的蛋白分子, 也是開發重要藥物的標的。例如，著名的克流感 (Tamiflu) 即是治療流行性感冒病毒的藥物，它是屬於病毒的唾液酸水解酶抑制劑。最近國內的科學家研發出一種新的快速合成及篩選的新藥開發技術，可快速發現任何酵素的最佳抑制劑，此技術已應用到開發現今醣類水解酵素中抑制活性最強的分子。例如，海藻糖水解酵素負責催化水解反應以釋放出海藻糖，並與許多疾病相關，包括發炎反應、癌症、和纖維性囊腫；用此技術已研發出此酵素的最強抑制劑。這一新的化學生物技術及新的觀念應可以廣泛地應用在其他酵素抑制劑及新藥的研發上。

中央研究院生物化學所暨基因體研究中心的林俊宏和翁啟惠教授，是主持這項研究的主要成員。此團隊研發的方法是利用酵素反應的過渡狀態類似構造當主體，再加以修飾。而糖水解酵素抑制劑的開發即以氮糖分子 (aza sugar)為主體，接著在環外與各種的官能基結合造成多元性的組合，此團隊所發展的化學反應因選擇性高，不必用保護基，且產率極高；所以可直接在微盤 (Microtiter plate)上進行。又因為後續的酵素活性測試也跟著在微盤上進行，所以在極短的時間內可以完成非常多化合物的合成及篩選，找到最強的抑制劑；並可免除傳統作法上繁瑣的純化步驟，因此研究的花費可以降到最低。根據翁教授的說法：“合成數千個化合物及完成篩選可在幾小時或幾天內完成，不像傳統上的作法，需要數個月甚至超過一年”。所找到的分子專一性極高，不會對其他類似的酵素產生抑制，在藥物研發上可避免副作用的發生。此外，這種方法可以發現不可逆抑制劑 (Irreversible inhibition)，藉著與酵素結合而導致構形改變 (Conformational change)，使得結合強度增加數百倍。

中研院的研究團隊目前已研發出五種化學反應，可應用到這新的技術平台，供快速新藥研發之用，並正針對其他酵素標的進行抑制劑的開發，希望能發展出新的抗生素，抗病毒及抗癌的藥物。這項突破性的研究最近分別發表在國際知名的Angewandte化學期刊(Angewandte Chem Int Ed 2003, 42, 4661-4664)，及化學與生物學(Chemistry and Biology 2004, 11, 1301-1306) 期刊上。